期刊简介

               本刊是由广西医科大学主办的国内外公开发行的医学学术期刊。内容丰富,形式多样,科学性强,有实用性。主要设有论著、经验交流、调查研究、技术与方法、护理园地、病例报告等栏目。                

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  • 杂志名称:广西医科大学学报杂志
  • 主管单位:广西医科大学
  • 主办单位:广西医科大学
  • 国际刊号:1005-930X
  • 国内刊号:45-1211/R
  • 出版周期:双月刊
期刊荣誉:全国高校自然科学优秀学报期刊收录:知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 维普收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 万方收录(中)
广西医科大学学报杂志2007年第02期

肝靶向前药Gal-HSA-RA的制备及特性

张立坚;蔡春;蔡康荣;徐美奕;苏敏;杨健

关键词:维甲酸, 肝靶向, 前药, 半乳糖, 人血清白蛋白
摘要:目的:合成肝靶向前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸(retinoic acid , RA)偶联物,并探讨偶联物的肝靶向作用.方法:以半乳糖和人血清白蛋白为原料,合成半乳糖化人血清白蛋白偶联物(galactosyl-human serum albumin, Gal-HSA),该偶联物与RA进一步偶合后,得肝靶向抗肿瘤前药半乳糖化人血清白蛋白与维甲酸偶联物(Gal-HSA-RA);利用激光解吸飞行时间质谱技术分析了目标产物中半乳糖、RA与HSA的结合状态、糖密度(半乳糖摩尔数/蛋白摩尔数)和药密度(药物摩尔数/蛋白摩尔数);目标产物经131I标记后进行家兔显像和小鼠体内分布实验.结果:合成的目标产物糖相对密度为51,药相对密度为12;目标产物在肝脏的大吸收达到73%.结论:合成的目标产物具有较强的载药能力和良好的肝靶向作用.